スルホクリックの展開による生体系への多様な機能分子導入と応用

本事業では、スルホクリック関連反応のケミカルバイオロジーへの展開を実施した。本事業においてスルホクリックの反応性を検討中に、新規クリック反応を発見した。通常のスルホクリックは、チオカルボン酸とスルホニルアジドからアシルスルホンアミドを生成する。一方で新規反応は、チオアミドとスルホニルアジドからアミジン生成物を与える。新規反応について詳細に検討したところ、この反応が室温・水中・無触媒で効率良く進行する反応であることがわかった。そこでスルホクリックに加えて新規クリック反応も利用して、糖、アミノ酸、薬物などを母骨格とするさまざまな生体関連化合物を開発した。