2, 3-ベンゾジアゼピン類の高効率合成法の開発と中枢神経系疾患治療薬開発への展開

新しい神経性疾患治療薬開発を念頭に置いた医薬品シーズ探索を目的とし、2, 3-ベンゾジアゼピン誘導体の合成研究を行った。合成には、筆者が独自に開発したベンゾシクロブテン誘導体とジアゾメチレン化合物の連続的電子環状反応を利用した。その結果、これまで報告例のない新規な複素環骨格「ジアザベンゾトロポン」型化合物ライブラリーを得ることができた。これら誘導体について中枢神経系保護活性の評価を実施したところ、期待していた活性は認められなかったものの、腫瘍細胞に対する顕著なアポトーシス誘導活性を示す化合物が見出された。このように、オリジナルな手法にて初めて合成されたジアザベンゾトロポン類が、新規抗癌剤シーズとして期待されるという知見を得ることに成功した。