μオピオイド受容体作動薬の分子薬理学的プロファイルを解明し臨床応用する

フェンタニルおよびメサドンによるβアレスチンリクルートメント増加作用は、ロペラミドおよびオキシコドンの併用によってそれぞれ増強した。一方、ヒドロモルフォンをフェンタニルと併用すると、フェンタニルによるβアレスチンリクルートメント増加作用は著しく抑制された。各強オピオイドの便秘ならびに鎮痛強度をもとに副作用係数を算出し、各強オピオイオドによるバイアス係数の相関解析を行なったところ、これらの係数間に有意な相関は認められなかった。TRV130の鎮痛、便秘、自発運動量および悪心・嘔吐作用について、モルヒネとの比較検討を行ったところ、2群間に大きな差異は認められなかった。

本研究では、オピオイド受容体作動薬の薬理学的プロファイルを検討した。この研究成果から、オピオイド製剤の適正使用の理解が深まり、オピオイド使用に関するアルゴリズムの確立に寄与できたものと思われる。そして、オピオイドの適正使用や効率的なオピオイドスイッチングに有用な情報を与える事が出来るものと考える。